Instrucción de cabergolina

Efecto farmacológico

Ergolina alcaloide derivado del cornezuelo del centeno, agonista del receptor de dopamina D2. Al estimular estos receptores de la glándula pituitaria, provoca una inhibición pronunciada y prolongada de la secreción de la hormona del lóbulo anterior: la prolactina. Tiene un efecto terapéutico en la hiperprolactinemia, reduciendo la gravedad de manifestaciones tales como irregularidades menstruales (oligomenorrea, amenorrea), infertilidad, galactorrea; impotencia, disminución de la libido. Previene y suprime la lactancia fisiológica CABERGOLINA.

En dosis superiores a las necesarias para suprimir la secreción de prolactina, la cabergolina produce un efecto dopaminérgico central debido a la estimulación de los receptores D2 de dopamina. La acción depende de la dosis. La cabergolina reduce la fluctuación diaria del movimiento en pacientes con enfermedad de Parkinson que están siendo tratados con una combinación de levodopa / carbidopa. La cabergolina es selectivamente activa sin afectar la secreción basal de otras hormonas pituitarias y cortisol.

Los efectos farmacodinámicos de la cabergolina, que no están asociados con la actividad terapéutica, incluyen solo una disminución de la presión arterial. Con una dosis única, el efecto hipotensor máximo se observa durante las primeras 6 horas y depende de la dosis.

Farmacocinética

Después de la administración oral, la cabergolina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La Cmáx en el plasma sanguíneo se alcanza después de 0,5 a 4 horas Los alimentos no afectan la absorción o distribución de la cabergolina. La farmacocinética es lineal hasta una dosis de 7 mg / día.

La unión de la cabergolina (a una concentración de 0,1 a 10 ng / ml) con las proteínas plasmáticas es del 41 al 42%.

Los metabolitos de la cabergolina se encontraron en la orina: 6-alil-8β-carboxi-ergolina en una cantidad del 4-6% de la dosis tomada, así como otros tres metabolitos con un contenido total inferior al 3%. Todos los metabolitos en mucho menor grado (en comparación con la cabergolina) inhiben la secreción de prolactina. La cabergolina tiene un T1 / 2 largo. T1 / 2 en voluntarios sanos es de 63-68 horas, T1 / 2 en pacientes con hiperprolactinemia es de 79-115 horas, con este T1 / 2 se alcanza el estado de equilibrio a las 4 semanas. En orina y heces se encontró el 18% y el 72% de la dosis tomada, respectivamente. El contenido de cabergolina inalterada en la orina es del 2-3%.

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